白血病药物伊马替尼的原理
来源：互联网
时间：2018/04/01 13:43
阅读：870
分享
伊马替尼是一种白血病靶向药，对应的靶点是KIT和PDGFR。临床用于治疗慢性髓性白血病和恶性胃肠道间质肿瘤。
本品为苯氨嘧啶的衍生物，属新型酪氨酸激酶抑制剂。约95%的慢性粒细胞白血病(chronic myelocytic leukemia，CML)患者均有ph染色体阳性，即9号染色体的原癌基因ABL异位到22号染色体的一段称为断裂点成簇区(breakpoint clustering region，BCR)的癌基因上，两种基因重组在一起，产生融合蛋白p-210，与正常的C-ABL蛋白p-150相比，p-210具有较高的酪氨酸激酶活性，可刺激白细胞增殖，导致白血病。本品在体内外均可强烈抑制ABL酪氨酸激酶的活性，特异性地抑制ABL的表达和BCR-ABL细胞的增殖，从而可用于治疗CML。此外，本品尚可抑制血小板衍化生长因子(platelet-derived growth factor，PDGF)和干细胞因子(stemcellfactor，SCF)受体的酪氨酸激酶，并可抑制PDGF和SCF介导的生化反应，但不影响其他刺激因子(如表皮生长因子等)的信号传导。
本品口服易于吸收，2～4h后血药浓度达峰值，口服生物利用度为98%，蛋白结合率为95%。临床前研究表明，本品不易透过血-脑脊液屏障。药物主要在肝脏被代谢为具有药理活性的代谢物(N-去甲基哌嗪衍生物)，原形药和代谢物的半衰期分别为18h、40h。口服本品后7天内，约81%排出体外(68%经粪便排泄，13%经尿液排出)，其中约25%为药物原形(尿中占5%，粪便中占20%)。
用于治疗各期慢性髓细胞白血病(CML)。也用于治疗CD117阳性的胃肠道间质细胞瘤(GIST)。
医生在线网提供专业靶向药基因检测咨询，在线预约点击这里
国内或国外上市的抗癌药、靶向药查询或需要购买，请点击这里
项目：耐昔妥珠单抗靶向药适用范围 肺癌AZD9291奥斯替尼用量
本品为苯氨嘧啶的衍生物，属新型酪氨酸激酶抑制剂。约95%的慢性粒细胞白血病(chronic myelocytic leukemia，CML)患者均有ph染色体阳性，即9号染色体的原癌基因ABL异位到22号染色体的一段称为断裂点成簇区(breakpoint clustering region，BCR)的癌基因上，两种基因重组在一起，产生融合蛋白p-210，与正常的C-ABL蛋白p-150相比，p-210具有较高的酪氨酸激酶活性，可刺激白细胞增殖，导致白血病。本品在体内外均可强烈抑制ABL酪氨酸激酶的活性，特异性地抑制ABL的表达和BCR-ABL细胞的增殖，从而可用于治疗CML。此外，本品尚可抑制血小板衍化生长因子(platelet-derived growth factor，PDGF)和干细胞因子(stemcellfactor，SCF)受体的酪氨酸激酶，并可抑制PDGF和SCF介导的生化反应，但不影响其他刺激因子(如表皮生长因子等)的信号传导。
本品口服易于吸收，2～4h后血药浓度达峰值，口服生物利用度为98%，蛋白结合率为95%。临床前研究表明，本品不易透过血-脑脊液屏障。药物主要在肝脏被代谢为具有药理活性的代谢物(N-去甲基哌嗪衍生物)，原形药和代谢物的半衰期分别为18h、40h。口服本品后7天内，约81%排出体外(68%经粪便排泄，13%经尿液排出)，其中约25%为药物原形(尿中占5%，粪便中占20%)。
用于治疗各期慢性髓细胞白血病(CML)。也用于治疗CD117阳性的胃肠道间质细胞瘤(GIST)。
医生在线网提供专业靶向药基因检测咨询，在线预约点击这里
国内或国外上市的抗癌药、靶向药查询或需要购买，请点击这里
项目：耐昔妥珠单抗靶向药适用范围 肺癌AZD9291奥斯替尼用量
荐 相关文章
靶向药物要怎么吃？
靶向药物针对的是癌症的治疗，有些患者会问，这要要怎么吃?饭前吃还是饭后吃有关系么?接下来让我们来看一下吧。[详细]
基因检测出基因突变是都有靶向药可用的吗？
检测出基因突变，就一定有靶向药可用吗？其实并不是！基因突变的类型太多了，绝大多数基因突变，目前无法明确是不是和肿瘤有关；大多数能明确和肿瘤一定相关的基因突变(比如P53突变、KRAS突变、MYC扩增等)，目前尚无已经上市的靶向药。[详细]
吃靶向药就一定要做基因检测吗?
吃靶向药一定做基因检测吗?其实并不是，抗血管生成的靶向药并不一定要做基因检测，因为，现在并不知道，哪个或者哪几个基因变异，与这些药物的疗效有相关性。比如安罗替尼、仑伐替尼、瑞戈非尼、索拉非尼、阿帕替尼、舒尼替尼、卡博替尼、西地尼布、贝伐珠单抗等靶向药。[详细]
衰老诱导的血管重塑在胰腺癌中产生治疗靶点
靶向KRAS介导致癌信号的MEK和CDK4/6抑制剂联用可以通过诱导视网膜母细胞瘤（RB）蛋白介导的衰老来抑制胰腺导管腺癌（PDAC）增殖。[详细]
“针对特定基因”的精 准靶向新时代来了~ralsetinib较 早有望于2020年获得美国FDA的批准上市
过去两年，随着美国FDA批准了三款“不限癌种”疗法，人类癌症治疗已经从“针对癌种”迈入“针对特定基因”的精 准靶向新时代。作为“不限癌种”疗法的重要信号通路之一，RET致癌基因存在于多种癌症中，但迄今患者还没有等到一款能够精 准靶向RET融合或突变的治疗手段。[详细]
肺癌靶向药物怎么做基因检测
肺癌靶向药物怎么做基因检测?肺癌患者增长的数字令肿瘤医生们非常的担忧，在男性中肺癌是所有恶性肿瘤中发病率最高的，在女性中肺癌发病率仅次于乳腺癌，是目前世界上癌症死亡的主要原因。早期肺癌，手术仍是开始阵容;有基因突变的晚期肺癌，使用靶向药物治疗有效率可达70%~80%。
[详细]
基因检测靶向药治疗需要做几次
基因检测靶向药治疗需要做几次？靶向治疗因针对性强，毒副作用小，给肿瘤病人的治疗提供了更多的选择。但靶向治疗前要做基因检测，目的是为了找到合适的“靶点”，从而选择合适的靶向药。[详细]
靶向药治疗前，要做基因检测
靶向药治疗前，要做基因检测。靶向治疗因针对性强，毒副作用小，给肿瘤病人的治疗提供了更多的选择。但靶向治疗前要做基因检测，目的是为了找到合适的“靶点”，从而选择合适的靶向药。[详细]
做靶向药治疗为何还要做基因检测
靶向治疗因针对性强，毒副作用小，给肿瘤病人的治疗提供了更多的选择。但靶向治疗前要做基因检测，目的是为了找到合适的“靶点”，从而选择合适的靶向药。做靶向药治疗为何还要做基因检测？
[详细]
肺癌用靶向药物做基因检测
肺癌用靶向药物做基因检测。肺癌患者增长的数字令肿瘤医生们非常的担忧，在男性中肺癌是所有恶性肿瘤中发病率最高的，在女性中肺癌发病率仅次于乳腺癌，是目前世界上癌症死亡的主要原因。[详细]
手机端查看更多优质内容
